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力多美欣 | 10%盐酸多西环素可溶性粉

浏览: 次 日期:2020/8/21 16:09:48








市场上普通多西环素的概况


1、普通的多西环素,常用其盐酸盐,为淡黄色或黄色结晶性粉末,臭、味苦,适口性差。

2、在水中易溶,不稳定。盐酸多西环素是由四个环组成的八氢丁省(蔡并蔡)的碳氢化合物,是一族含有多功能基和五个不对称碳原子的复杂化合物,分子中含有酚—酮,酮—烯醇及酞胺等基团,多西环素的抗菌作用与这些基团和四个环的基本骨架有关。这类抗菌素与许多金属离子有络合作用,如钙、镁、铝、铁等,一旦络合,使这类抗菌素在肠内的吸收明显减少,减弱抗菌作用。

3、一般厂家制备的10%盐酸多西环素可溶性粉,过多的加入助溶剂和辅料,会产生较大的副作用。如果长期使用该药物会引起动物消化机能障碍。长期大量口服或静脉给予大剂量该药物时会损害肝脏,引起肝脂量增高及细小脂肪变性,因药物沉积于肝细胞线粒体,干扰脂蛋白的合成和甘油三脂的输出,引起肝脏的脂肪变性甚至是脂肪肝。

4、普通盐酸多西环素残留期长,可通过食物链和生物浓缩效应等途径污染肉制品和水产品,这给食品安全带来了风险。为了控制盐酸多西环素在动物性食品中的残留,欧盟、日本和美国等都制定了动物组织中的最高残留限量为100ug/kg(以鲜重计),我国农业部明确规定四环素类药物在动物组织中的最高残留限量为100ug/kg(以鲜重计)。






力多美欣的优点


1、适口性好,副作用小

力多美欣有效解决了盐酸多西环素适口性差,谁溶液不稳定的问题。另外力多美欣采用进口原辅料,最大限度的降低了副作用,提高了生物利用度。

2、缓释技术,前快后慢

一般的多西环素原料药在胃液、肠液和PH7.4磷酸盐缓冲液中的体外释放均可用零级动力学方程拟合,释放较快,在1h内能完全溶出;力多美欣具有显著的缓释特性,在各介质中的体外释放均可用双相动力学方程拟合,前期表现为快速释放,后期为缓慢释放,在各介质中的释药速率从大到小依次为:PH2.0胃液、PH3.0胃液、PH4.0胃液肠液、PH7.4磷酸盐缓冲液。

3、残留少,有效血药浓度高

缓慢的药效释放使其代谢有足够的时间,组织残留量少,高于国标。力多美欣(25±1)℃、20mg/kg单剂量口灌,在斑点叉尾的药时曲线由双峰变单峰,在血浆中的血药浓度(Cmax)减小,峰值时间(Tmax)和消除半衰期(T1/2β)明显延长,药时曲线下面积(AUC)变大,是一种理性的多西环素新剂型。






力多美欣的药理作用
盐酸多西环素(Doxcycycline,DC)是半合成的四环素类抗菌素,为快速抑菌剂,其结构式见图。


力多美欣的抑菌机制主要是抑制微生物蛋白质的合成,它可以特异性地与细菌核糖体的30S亚基结合,进而阻止了携带有氨基酸的tRNA与mRNA-核糖体化合物的结合,从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质。








力多美欣的作用用途

(1)预防治疗家禽革兰氏阳性、阴性菌引起的大肠杆菌病,传染性浆膜炎、沙门氏菌以及支原体引起的慢性呼吸道疾病。

(2)力多美欣用于口服,有进入血液循环的药性,对于全身性感染的败血症,联合用药效果较明显。

(3)与欣支林联合应用可治疗严重的呼吸道疾病。与福可欣或硫酸黏菌素联合应用可治疗呼吸道疾病与大肠杆菌的混合感染。







用法用量

混     饮:每吨水添加本品500克,集中饮水,连用3天。

混      饲:每吨饲料添加 本品1000克,均匀拌料,连用3天。

注意事项:避免与含钙高的饲料同时添加。

休  药  期:7天

包装储存:500g/袋*20袋/箱。密封,遮光,干燥处保存。








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